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                                                      陰離子和陽離子PAMAM樹枝狀大分子抗金黃色葡萄球菌的構效關系

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                                                      陰離子和陽離子PAMAM樹枝狀大分子抗金黃色葡萄球菌的構效關系    |    2023-03-08  |   
                                                          瀏覽量:155 | 
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                                                      樹枝狀大分子被認為是天然產物的增效劑和藥物遞送體系。例如,將熊果酸封裝在樹枝狀大分子納米顆粒內,顯著改善了其溶解性。由于甘草苷的吸收差、首過效應以及生物利用度有限,它并未廣泛用于臨床。PAMAM樹枝狀大分子可增加甘草苷的吸收,增加對脾和肝的保護、解毒并具其他活性。PAMAM樹枝狀大分子還是一種有效的吸附劑,可從植物提取物中提取類黃酮類化合物。樹枝狀大分子由核心基團、支化單元和表面基團組成。其納米尺寸可與球蛋白媲美。例如,G4、G5PAMAM大分子的直徑分別為4nm和5nm,相當于細胞色素C和血紅蛋白。因此,與蛋白質相比,樹枝狀大分子可作為仿生制劑,并具有更好的穩定性和生物活性。

                                                      此外,由于形成強的多共價結合并破壞了細菌凝聚素,糖結構的樹枝狀大分子能克服單糖較差的親和力。合成得到的糖結構樹枝狀大分子有效防止了大腸桿菌(E.coli)、霍亂弧菌(V. cholera)、銅綠假單胞菌(P. aeruginosa)、流感嗜血桿菌(H. flu)等幾種細菌的感染。樹枝狀大分子具有獨特的內在抗菌特性,包括抗病毒活性,如流感病毒、人類免疫缺陷病毒、麻疹病毒、登革熱病毒和呼吸道合胞病毒等。最近,樹枝狀大分子作為納米載體或納米藥物用于治療COVID-19,被用作治療和檢測SARS-CoV-2的平臺。在一項2a期治療試驗中,患有嚴重COVID-9的患者接受了Op-101治療,這是一種羥基PAMAM-N-乙酰半胱氨酸組合,靶向活性巨噬細胞。與對照組比較,Op-101的耐受性良好,減少了死亡概率或在30和60天減少了人工呼吸。采用Op-101治療可導致血清中促炎和神經指標(神經絲輕鏈蛋白和膠質纖維酸性蛋白)水平下降。Op-101有可能用于治療COVID-19的全身過度性炎癥。

                                                      埃及Kafrelsheikh大學的Yousef Altaher和Mahmoud Kandeel等對端羧酸鈉(G1,2.5,3.5,4.5)、端羥基(G2,3,4,5)、端琥珀酸(G2,3,4,5)基等陰離子型PAMAM樹枝狀大分子,端胺基的陽離子型PAMAM(G2,3,4,5)樹枝狀大分子進行了抑菌試驗以確定它們的抑菌圈和抑菌活性。研究發現,陽離子型樹枝狀大分子比陰離子型的抑菌更為有效。最有效的抑制劑是G5-128NH2,其次是G4-64NH2樹枝狀大分子。含有羧酸鹽、羥基和琥珀酸端基的樹枝狀大分子效果較差。樹枝狀大分子具有抗菌特性,可添加到抗生素中,通過破壞細菌膜和有效的藥物遞送來提高其療效。

                                                      圖. 不同外端基的PAMAM樹枝狀大分子的結構

                                                      文獻來源:Yousef Altaher, and Mahmoud Kandeel. Structure-Activity Relationship of Anionic and Cationic Polyamidoamine (PAMAM) Dendrimers against Staphylococcus aureus. Journal of Nanomaterials, 2022, 4013016.

                                                      熱銷產品:

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